Цефалоспорины 3 поколения таблетированные

Выбор препарата для антимикробной профилактики при малоинвазивных операциях в урологии

Цефалоспорины 3 поколения таблетированные

А.В. Зайцев, д.м.н., профессор, кафедра урологии ГБУ ВПО МГМСУ Минздравсоцразвития
России;
Д.Ю. Пушкарь, Заслуженный врач РФ, д.м.н., профессор, зав.

кафедрой урологии ГБУ ВПО
МГМСУ Минздравсоцразвития России;
И.В. Гальчиков, ГКБ № 50 Департамента здравоохранения г. Москвы;
В.Ю.

Иванов, ГКБ № 50 Департамента здравоохранения г. Москвы

Актуальность исследования. Антимикробная профилактика перед урологическими операциями ре-комендуется в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риски и предполагаемые затраты.

Известно, что госпитальная инфекция ассоциируется с увеличением послеоперационного койко-дня, повторной госпитализацией, необходимостью амбулаторного антимикробного лечения, что увеличива-ет затраты и утилизацию медицинских ресурсов. Антимикробная профилактика уменьшает количество послеоперационных затрат.

Необходимо использовать антибиотики, создающие высокую концентра-цию ЛС в моче, и периодически менять препараты, используемые для антибактериальной профилакти-ки.

Целью нашего исследования была оценка эффективности применения цефалоспоринов III-поколе-ния для профилактики инфекции мочевыводящих путей (ИМП) при контактной уретеролитотрипсии у больных мочекаменной болезнью и интерстициальной лучевой терапии (брахитерапии) рака предста-тельной железы.Материалы и методы. К началу операции уровень антибиотика в крови должен быть высоким.

Ин-фузия первой дозы препарата должна начинаться за 30—60 минут до начала манипуляции. В большин-стве случаев при антимикробной профилактики используют 1 дозу препарата или, по крайней мере, она должна прекратиться в течение 24 часов после окончания процедуры.

Длительное использование антимикробных препаратов оправдано при имплантации разного рода протезов, инородных тел; нали-чие существующей инфекции и манипуляции с постоянными дренажами. При эндоурологических опе-рациях периоперационная профилактика пока зана, т.к. имеется риск интра — и послеопе рационного инфицирования.

В рекомендациях Европейской ассоциации урологов (2011) и Российских националь-ных рекомендациях по антимикробной терапии и профилактики инфекций почек, мочевыводящих пу-тей и мужских половых органов (2012) при выполнении контактной уретеролитотрипсии препаратами выбора считаются цефалоспорины II—III-поколения.

Быстрый рост резистентности возбудителей мо-чевой инфекции к фторхинолонам, развитие ступенчатой мутации резистентности к фторхинолонам заставляет ограничить их широкое использование в качестве препаратов для профилактики ИМП. Для профилактики ИМП при брахитерапии у больных раком простаты нет специфических рекомендаций, т.к.

нет достаточного количества исследований, но деструктивная природа лечения вместе с входом в «чисто-контаминированное» пространство делает использование антимикробной профилактики обо-снованным. В урологической клинике МГМСУ на базе ГКБ № 50 г. Москвы в период с 2009 по 2012 гг.

1031 пациенту с мочекаменной болезнью выполнена контактная уретеролитотрипсия и 35 больным ра-ком предстательной железы клинической стадии Т1 — Т2с N0 M0 — брахитерапия методом импланта-ции в простату закрытых источников I 125 . Осложняющим фактором при выполнении контактной уре-теролитотрипсии было наличие у 8 (0,78%) больных аномалий развития верхних мочевыводящих путей.

Всем пациентам за 30 минут до выполнения данных малоинвазивных операций в/в вводился антибиотик — цефтриаксон. Поскольку цефалоспорины III-поколения имеют также таблетированные формы, в течение 24 часов после операции пациенты получали препарат этой группы — цефиксим од-нократно per os. Результаты и обсуждение. В среднем сроки госпитализации пациентов составили 48—72 часа.

Кли-ническая картина острого пиелонефрита наблюдалась в 1 (0,1%) случае после выполнения контактной уретеролитотрипсии.

В большинстве случаев при выполнении уретеролитотрипсии по экстренным по-казаниям данные бактериологического исследования мочи отсутствовали, что не исключает в дальней-шем более длительного применения антибиотика и наличие парентеральной и пероральной формы препарата для введения один раз в сутки у цефалоспоринов III-поколения является удобным для их клинического применения.

После выполнения брахитерапии уретральный катетер удалялся через 24 часа, пациентам рекомендовалось продолжить прием цефиксима в дозе 400 мг 1 раз в сутки в амбу-латорных условиях 5 дней. Цефиксим создает высокие концентрации во многих органах и тканях, обла-дая бактерицидным действием. В моче концентрация препарата достигает 107 мг/л, наряду с этим уро-патогены in vitro сохраняют высокую чувствительность к цефиксиму. В России пока не выявлено штаммов уропатогенной E.coli, резистентных к данному препарату.Заключение. Периоперационное применение цефалоспоринов III-поколения высокоэффективно для профилактики инфекции мочевыводящих путей при выполнении малоинвазивных операций в уроло-гии. Вполне обоснованным является применение цефтриаксона с последующим переводом на перо-ральный цефалоспорин 3-поколения цефиксим. Ступенчатое применение антибиотика может быть фармакоэкономически обоснованным режимом, обеспечивающим преимущества, как для пациента, так и стационара. Данный режим может применяться в любых лечебных учреждениях, он не влечет за собой дополнительных вложений и затрат, а требует лишь изменения привычных подходов врачей

к проводимой антимикробной профилактики и терапии.

Источник: infomedfarmdialog.ru

Источник: https://steri.ru/vybor-preparata-dlya-antimikrobnoy-profilaktiki-pri-maloinvazivnykh-operatciyakh-v-urologii

При каких заболеваниях назначаются цефалоспорины в таблетках?

Цефалоспорины 3 поколения таблетированные

Нередко для лечения заболеваний бактериальной этиологии используются цефалоспорины в таблетках. Данные лекарства являются антибиотиками. Первый препарат из этой группы был получен в 1964 году (цефалотин).

Назывался он так потому, что был получен из культур микроорганизмов Cefalosporium acremonium. Они относятся к классу несовершенных грибов. С тех пор успешно было синтезировано большое количество цефалоспоринов.

Какими свойствами обладают данные лекарственные препараты и когда они применяются?

Характеристика цефалоспоринов в таблетках

Цефалоспориновые антибиотики применяются очень часто. Их основные особенности:

  • высокая активность в отношении широкого спектра бактерий;
  • бактерицидный эффект;
  • возможность применения в различных лекарственных формах (таблетках, уколах, капсулах);
  • возможность формирования перекрестной аллергии у больных, имеющих аллергию на Пенициллин;
  • устойчивы к ферменту бета-лактамазе;
  • усиливают свой эффект при сочетании с аминогликозидами.

Антибиотики цефалоспоринового ряда на сегодня подразделяют на несколько поколений. Выделяют 4 поколения этих лекарств. При этом цефалоспорины 4 поколения вводятся только парентерально. Отсюда следует, что таблетированные формы представлены только тремя поколениями.

Из 1 поколения в таблетках выпускается Цефалексин (Кефлекс). Ко второму поколению относятся таблетки Цефуроксим аксетил и Цефаклор. Что же касается 3 поколения, то в эту группу входят Цефиксим и Цефтибутен. Каждое поколение имеет свои особенности. Важно, что препараты 1 поколения менее устойчивы к бета-лактамазам.

Показания к применению

Данный ряд антибактериальных препаратов оказывает бактерицидное действие. Достигается это благодаря повреждению клеточной мембраны микроорганизмов. В большей степени данные препараты активны в отношении граммотрицательных бактерий. Эффективность антибиотиков группы цефалоспоринов, относящихся к 1 поколению, более низкая, нежели у представителей 3 поколения.

Таблетки цефалоспоринов 1 поколения убивают стафилококков, стрептококков, нейссерию, кишечную палочку, шигелл и сальмонелл. Важно, что большая часть энтеробактерий (протей, внебольничные штаммы кишечной палочки) имеет устойчивость к этим лекарствам.

Для антибиотиков цефалоспоринов 2 поколения характерен более широкий спектр антимикробного действия. К Цефуроксиму и Цефаклору чувствительны энтеробактерии, стафилококки, стрептококки, гонококки, нейссерия. Устойчивостью обладают пневмококки, псевдомонады, некоторые анаэробы. Наиболее часто для лечения больных применяются препараты 3 поколения.

В отличие от парентеральных цефалоспоринов (Цефотаксима и Цефтриаксона) таблетки менее эффективны. Например, Цефтибутен практически не действует на зеленящих стрептококков и пневмококков. Устойчивостью обладает энтеробактер, серрация и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины 3 поколения можно применять для лечения:

  • болезней дыхательных путей (бронхита, пневмонии, эмпиемы, синусита, отита, фарингита, ангины);
  • гонореи;
  • патологии органов мочеполового тракта (воспаления уретры, мочевого пузыря, пиелонефрита);
  • болезни Лайма;
  • импетиго;
  • фурункулеза.

Цефалоспорины 1 поколения

Нередко в медицинской практике применяется Цефалексин. Это средство применяется перорально в виде таблеток. Медикамент используется для лечения болезней респираторной системы (воспаления глотки, синусита, ангины, бронхита, бронхопневмонии, абсцесса легкого), патологий органов мочевыделительной системы, кожных болезней и остеомиелита.

Препарат обладает высокой биодоступностью (90-95%). Цефалексин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его нецелесообразно применять для лечения менингита. Цефалексин не рекомендуется употреблять в период вынашивания или кормления малыша. Препарат не назначается детям до 3 лет и при непереносимости лекарства.

Как и большинство других цефалоспоринов, таблетки Цефалексин могут вызывать различные нежелательные реакции. Возможные побочные эффекты включают в себя аллергические реакции, диспепсические нарушения, головокружение, слабость, судороги, повышенное возбуждение, воспаление суставов, появление болей в суставах, нарушение процесса свертывания крови.

Длительность лечения Цефалексином определяет врач. Чаще всего лечение длится 1-2 недели. Таблетки принимаются непосредственно до еды.

Антибиотики 2 поколения

Из таблетированных препаратов 2 поколения могут приниматься Зиннат и его аналоги. Основным действующим компонентом Зинната является Цефуроксима аксетил.

Выпускается Зиннат в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Таблетки имеют двояковыпуклую форму. Препарат назначается сроком от 5 до 10 дней.

Зиннат можно использовать для лечения как взрослых, так и детей старше 3 лет. Лекарство может вызвать следующие нежелательные эффекты:

  • изменение показателей крови (эозинофилию, тромбоцитопению, лейкопению);
  • сыпь;
  • крапивницу;
  • зуд;
  • головные боли;
  • головокружение;
  • нарушение стула по типу диареи;
  • боли в животе;
  • тошноту;
  • увеличение концентрации печеночных ферментов.

Лицам, у которых имеются патология почек, язвенный колит или другие хронические заболевания органов ЖКТ, Зиннат назначается с осторожностью. Важно, что при несоблюдении сроков лечения (длительном применении) возможно инфицирование организма грибами рода Candida.

Таблетки 3 поколения

Цефалоспорины 3 поколения являются наиболее востребованными на сегодня. Из таблетированных форм третьего поколения нередко больным назначаются Супракс или Цемидексор. Таблетки Супракс имеют бледно-оранжевый цвет и запах клубники. В их составе имеются Цефиксим и вспомогательные вещества.

Супракс эффективен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, кишечной палочки, протея, нейссерии. Устойчивостью к лекарству обладают листерии, псевдомонады, энтерококк, энтеробактер, бактероиды, клостридии. Суточная доза препарата зависит от массы тела. Супракс целесообразно применять для лечения следующих заболеваний:

  • тонзиллита и фарингита, вызванных стрептококками;
  • среднего отита;
  • острой формы воспаления бронхов;
  • неосложненной гонореи;
  • шигеллезов;
  • неосложненного уретрита, пиелонефрита, цистита;
  • хронического бронхита в стадии обострения.

Ограничением для применения Супракса в детском возрасте является масса тела менее 25 кг. Кроме того, не рекомендуется использовать таблетки Супракс при патологии почек. Таким образом, цефалоспорины являются эффективными противомикробными средствами.

Из таблетированных форм наибольшую активность проявляют цефалоспорины 3 поколения. Лечение требуется осуществлять только после врачебной консультации. Не нужно заниматься самолечением.

Источник: https://anginynet.ru/preparaty/antibiotiki/cefalosporiny-tabletkah.html

Цефалоспорины iii поколения

Цефалоспорины 3 поколения таблетированные

Антибактериальные препараты / Бета-лактамные антибиотики / Цефалоспорины

Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Клафоран

Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки);стафилококки (но действует слабее, чем цефазолин).
Грам(-) кокки:N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, включая β-лактамаза (+) штаммы.
Грам(-) палочки:E.coli, Proteus spp., H.influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции и др., в том числе штаммы, устойчивые к гентамицину.
Анаэробы:преимущественно анаэробные кокки (пептострептококки и др.);не действует на B.fragilis.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. T1/2 – около 1 ч, метаболита – около 1,5 ч.

Показания

  • Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит – при необходимости парентерального лечения).
  • Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
  • Инфекции ЖВП.
  • Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
  • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Бактериальный менингит.
  • Сепсис.
  • Гонорея.

Взрослые

Парентерально – 3-8 г/сут в 2-3 введения; при менингите – 12-16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее – 0,5 г внутримышечно однократно.

Дети

Парентерально – 50-100 мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол

По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия:

  • среди цефалоспоринов имеет самый длительный T1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите – 1-2 раза в сутки;
  • высокая степень связывания с белками плазмы;
  • двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки (коррекция проводится только у пациентов, имеющих и печеночную, и почечную недостаточность).

Предупреждение

Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возможности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Главные отличия от цефотаксима:

  • высокоактивен против P.aeruginosa, часто превосходят пиперациллин, аминогликозиды и ципрофлоксацин;
  • менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков);
  • имеет более длительный Т1/2 (2 ч).

Предупреждения

Может вызывать гипопротромбинемию. Нельзя употреблять алкогольные напитки вследствие риска развития дисульфирамоподобного эффекта, который сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.

Ввиду того, что цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите.

Сульперазон

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином.

По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β-лактамазы – грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактеров.

В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии.

По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.

По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.

Форма выпуска

Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры – H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae. Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь – 8 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Цедекс

Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к β-лактамазам, но разрушается БЛРС.

Цефалоспорины

Цефалоспорины 3 поколения таблетированные

  • Спектр активности

    В ряду от I к IV поколению цефалоспоринов расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

    Табл. Активность цефалоспоринов против микроорганизмов и устойчивость к β-лактамазам

    Поколение АБП Чувствительность микроорганизмов Устойчивость к β-лактамазам
    грамположительных грамотрицательных стафилококков грамположительных бактерий
    I ++++ + ++
    II +++ ++ ++ +/-
    III + +++ + +
    IV ++ ++++ ++ ++

    Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus (MRSA) и L.monocytogenes. Коагулазонегативные стафилококки (КНС), менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

    • Цефалоспорины I поколения Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов I поколения
      цефалотин цефазолин цефапирин цефалексин
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus +++ +++ +++ +++
      Streptococci +++ +++ +++ +++
      Enterococci
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae
      E.coli ++ +++ ++ +++
      Klebsiella ssp. ++ +++ ++ +++
      Serratia marcescens
      Proteus mirabilis ++ ++ ++ +++
      Pseudomonas aeruginosa
      Анаэробы
      Clostridii ++ ++ ++
      Bacteroides fragilis

      Примечание: +++ – очень хорошая ++ – хорошая +- слабая – – действие отсутствует Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.Неактивны в отношении энтерококков и листерий.Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.  

    • Цефалоспорины II поколения Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов II поколения
      цефамандол цефоранид цефоницид цефурок- сим цефок- ситин цефотетам цефме- тазол цефаклор цефуроксим аксетил
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus +++ +++ +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Streptococci +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Enterococci
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae + + ++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens + + + + + + +
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa
      Анаэробы
      Clostridii ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Bacteroides fragilis + + + + ++ ++ ++

      Примечание: +++ – очень хорошая ++- хорошая +- слабая – – действие отсутствует Между двумя основными представителями этого поколения – цефуроксимом и цефаклором – существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.  

    • Цефалоспорины III поколения Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов III-го поколения
      цефотаксим   цефтриаксон   цефоперазон цефтазидим
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus ++ ++ + +
      Streptococci +++ +++ ++ +
      Enterococci
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens +++ +++ +++ +++
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa + +++
      Анаэробы
      Clostridii + + + +
      Bacteroides fragilis

      Примечание: +++ – очень хорошая ++ – хорошая +- слабая — действие отсутствует Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени – в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus – устойчивы.Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра . Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

      • Выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
      • Существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae.
      • Высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширеннного спектра.

      Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

      • Отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.
      • Цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков.
      • Оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

      • Ингибиторозащищенные цефалоспориныЕдинственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.  

       

    • Цефалоспорины IV поколенияПредставитель цефалоспоринов IV поколения – цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
      • Высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов.
      • Активность в отношении микроорганизмов – гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
      • Более высокую устойчивость к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

       

  • Источник: https://www.smed.ru/guides/43330/

    Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

    Цефалоспорины 3 поколения таблетированные

    Различных цефалоспоринов 3 поколения в таблетках выпускается не так много, как порошков для приготовления суспензий или жидкостей для инъекций. Но эффективность их вряд ли кто-то возьмется оспаривать. Это незаменимые антибактериальные препараты. Им под силу уничтожить даже те болезнетворные микроорганизмы, которые сумели выработать устойчивость к большинству других медикаментов.

    В чем отличие цефалоспоринов 1,2 и 3 поколения в таблетках?

    Сказать, что это лекарства нового поколения, нельзя. Открыты они были еще в двадцатом веке, в конце сороковых годов. Чем больше цифра поколения, тем препарат новее, а соответственно, эффективнее. Основное преимущество лекарств помоложе – они проявляют активность в отношении значительно большего количества разных бактерий.

    Согласно инструкции, большинство цефалоспоринов 3 поколения в таблетках способны бороться с опасными аэробными грамотрицательными бактериями. Популярность их объясняет и тот факт, что антибиотики достаточно сильны для того, чтобы оказывать сопротивление трем основным патогенам, вызывающим менингит. Чем более старые препараты похвастаться, увы, не могут.

    Список препаратов-цефалоспоринов 3 поколения в таблетках

    Есть два основных цефалоспорина третьего поколения, на основе которых производятся все существующие антибиотики группы в таблетках:

    1. Цефиксим популярен благодаря тому, что он воздействует практически на весь список патогенных микроорганизмов. Он активен в отношении стрептококков, менингококков, стафилококков, гонорейной палочки, серрации, цитобактера, ешерихии, клебсиеллы, проведенции, гемофилюса, анаэробных кокковых инфекций. Биодоступность лекарства составляет приблизительно 50%. Пить Цефиксим можно вне зависимости от приемов пищи. Оптимальной суточной дозировкой для взрослого считается – 400 мг. Выводится препарат с желчью.
    2. Цефтибутен – другой цефалоспорин третьего поколения в таблетках. Из всех антибиотиков своей группы он считается наиболее устойчивым к β-лактамазам – веществам, которые патогенные микроорганизмы вырабатывают для собственной защиты. При этом β-лактамазы расширенного спектра действия для медикамента продолжают представлять опасность. По сравнению с Цефиксимом у Цефтибутена более высокая биодоступность – около 65%. Поэтому его в рамках ступенчатой терапии после парентерального лечения назначают чаще.

    Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках, основным активным веществом в которых выступает Цефиксим или Цефтибутен, выглядит следующим образом:

    1. Панцеф предназначается для применения взрослыми и детьми старше двенадцати. Принимать этот антибактериальный препарат можно раз или два в сутки в количестве 400 мг или 200 мг, соответственно. Лечение Панцефом продолжать следует не менее недели.
    2. Супракс в капсулах назначается при среднем отите, фарингите, тонзиллите, несложных инфекционных поражениях мочевыводящих путей и легких формах гонореи. Принимать эти антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках категорически не рекомендуется пациентам, страдающим от нарушений функции почек. Нехорошо пить Супракс параллельно с диуретиками.
    3. Супракс Солютаб действует по аналогии с вышеописанным препаратом, но обладает чуть более расширенным спектром действия.
    4. Цемидексор действует практически идентично антибиотикам, представленным в двух предыдущих пунктах.
    5. Еще один цефалоспорин третьего поколения для перорального применения – Цефорал Солютаб.

    Важно помнить, что антибактериальную терапию прерывать при виде первых положительных изменений, нельзя!

    Комплексный и поливалентный пиобактериофаг – отличие

    Вам нужно купить пиобактериофаг для лечения воспалительного заболевания, вызванного патогенными микроорганизмами? Не знаете, выбрать поливалентный или комплексный раствор? О том, какая разница между этими двумя препаратами подробно расскажет наша новая статья.

    Противовоспалительные препараты для суставов

    Устаревшие препараты с противовоспалительным действием больше не помогают от боли в суставах? Хотите узнать, какие существуют современные и эффективные лекарства стероидной и нестероидной группы? Полные списки таких медикаментов приведены в нашей новой статье.

    Комплексный пиобактериофаг

    Бактериофаги – препараты, которые созданы на основании отдельных вирусов. Каждое такое средство борется с собственным видом бактерий. Чтобы облегчить задачу и по возможности уничтожить возможные микроорганизмы, создали пиобактериофаг, состоящий из нескольких компонентов.

    Поливалентный пиобактериофаг

    Бактериофаг – лекарство, действие которого основано на активности отдельных вирусов. Оно предназначено для борьбы с определенными бактериями. Для ускорения процесса лечения разработали пиобактериофаги, в составе которых находятся сразу несколько компонентов.

    Источник: https://womanadvice.ru/cefalosporiny-3-pokoleniya-v-tabletkah

    Врач Фролов
    Добавить комментарий