Цефалоспорины 3 поколения в таблетках список

Цефалоспорины iii поколения

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках список

Антибактериальные препараты / Бета-лактамные антибиотики / Цефалоспорины

Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Клафоран

Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки);стафилококки (но действует слабее, чем цефазолин).
Грам(-) кокки:N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, включая β-лактамаза (+) штаммы.
Грам(-) палочки:E.coli, Proteus spp., H.influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции и др., в том числе штаммы, устойчивые к гентамицину.
Анаэробы:преимущественно анаэробные кокки (пептострептококки и др.);не действует на B.fragilis.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. T1/2 – около 1 ч, метаболита – около 1,5 ч.

Показания

  • Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит – при необходимости парентерального лечения).
  • Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
  • Инфекции ЖВП.
  • Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
  • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Бактериальный менингит.
  • Сепсис.
  • Гонорея.

Взрослые

Парентерально – 3-8 г/сут в 2-3 введения; при менингите – 12-16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее – 0,5 г внутримышечно однократно.

Дети

Парентерально – 50-100 мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол

По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия:

  • среди цефалоспоринов имеет самый длительный T1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите – 1-2 раза в сутки;
  • высокая степень связывания с белками плазмы;
  • двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки (коррекция проводится только у пациентов, имеющих и печеночную, и почечную недостаточность).

Предупреждение

Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возможности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Главные отличия от цефотаксима:

  • высокоактивен против P.aeruginosa, часто превосходят пиперациллин, аминогликозиды и ципрофлоксацин;
  • менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков);
  • имеет более длительный Т1/2 (2 ч).

Предупреждения

Может вызывать гипопротромбинемию. Нельзя употреблять алкогольные напитки вследствие риска развития дисульфирамоподобного эффекта, который сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.

Ввиду того, что цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите.

Сульперазон

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином.

По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β-лактамазы – грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактеров.

В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии.

По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.

По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.

Форма выпуска

Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры – H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae. Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь – 8 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Цедекс

Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к β-лактамазам, но разрушается БЛРС.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках список

Различных цефалоспоринов 3 поколения в таблетках выпускается не так много, как порошков для приготовления суспензий или жидкостей для инъекций. Но эффективность их вряд ли кто-то возьмется оспаривать. Это незаменимые антибактериальные препараты. Им под силу уничтожить даже те болезнетворные микроорганизмы, которые сумели выработать устойчивость к большинству других медикаментов.

В чем отличие цефалоспоринов 1,2 и 3 поколения в таблетках?

Сказать, что это лекарства нового поколения, нельзя. Открыты они были еще в двадцатом веке, в конце сороковых годов. Чем больше цифра поколения, тем препарат новее, а соответственно, эффективнее. Основное преимущество лекарств помоложе – они проявляют активность в отношении значительно большего количества разных бактерий.

Согласно инструкции, большинство цефалоспоринов 3 поколения в таблетках способны бороться с опасными аэробными грамотрицательными бактериями. Популярность их объясняет и тот факт, что антибиотики достаточно сильны для того, чтобы оказывать сопротивление трем основным патогенам, вызывающим менингит. Чем более старые препараты похвастаться, увы, не могут.

Список препаратов-цефалоспоринов 3 поколения в таблетках

Есть два основных цефалоспорина третьего поколения, на основе которых производятся все существующие антибиотики группы в таблетках:

  1. Цефиксим популярен благодаря тому, что он воздействует практически на весь список патогенных микроорганизмов. Он активен в отношении стрептококков, менингококков, стафилококков, гонорейной палочки, серрации, цитобактера, ешерихии, клебсиеллы, проведенции, гемофилюса, анаэробных кокковых инфекций. Биодоступность лекарства составляет приблизительно 50%. Пить Цефиксим можно вне зависимости от приемов пищи. Оптимальной суточной дозировкой для взрослого считается – 400 мг. Выводится препарат с желчью.
  2. Цефтибутен – другой цефалоспорин третьего поколения в таблетках. Из всех антибиотиков своей группы он считается наиболее устойчивым к β-лактамазам – веществам, которые патогенные микроорганизмы вырабатывают для собственной защиты. При этом β-лактамазы расширенного спектра действия для медикамента продолжают представлять опасность. По сравнению с Цефиксимом у Цефтибутена более высокая биодоступность – около 65%. Поэтому его в рамках ступенчатой терапии после парентерального лечения назначают чаще.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках, основным активным веществом в которых выступает Цефиксим или Цефтибутен, выглядит следующим образом:

  1. Панцеф предназначается для применения взрослыми и детьми старше двенадцати. Принимать этот антибактериальный препарат можно раз или два в сутки в количестве 400 мг или 200 мг, соответственно. Лечение Панцефом продолжать следует не менее недели.
  2. Супракс в капсулах назначается при среднем отите, фарингите, тонзиллите, несложных инфекционных поражениях мочевыводящих путей и легких формах гонореи. Принимать эти антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках категорически не рекомендуется пациентам, страдающим от нарушений функции почек. Нехорошо пить Супракс параллельно с диуретиками.
  3. Супракс Солютаб действует по аналогии с вышеописанным препаратом, но обладает чуть более расширенным спектром действия.
  4. Цемидексор действует практически идентично антибиотикам, представленным в двух предыдущих пунктах.
  5. Еще один цефалоспорин третьего поколения для перорального применения – Цефорал Солютаб.

Важно помнить, что антибактериальную терапию прерывать при виде первых положительных изменений, нельзя!

Комплексный и поливалентный пиобактериофаг – отличие Вам нужно купить пиобактериофаг для лечения воспалительного заболевания, вызванного патогенными микроорганизмами? Не знаете, выбрать поливалентный или комплексный раствор? О том, какая разница между этими двумя препаратами подробно расскажет наша новая статья. Противовоспалительные препараты для суставов Устаревшие препараты с противовоспалительным действием больше не помогают от боли в суставах? Хотите узнать, какие существуют современные и эффективные лекарства стероидной и нестероидной группы? Полные списки таких медикаментов приведены в нашей новой статье.
Комплексный пиобактериофаг Бактериофаги – препараты, которые созданы на основании отдельных вирусов. Каждое такое средство борется с собственным видом бактерий. Чтобы облегчить задачу и по возможности уничтожить возможные микроорганизмы, создали пиобактериофаг, состоящий из нескольких компонентов. Поливалентный пиобактериофаг Бактериофаг – лекарство, действие которого основано на активности отдельных вирусов. Оно предназначено для борьбы с определенными бактериями. Для ускорения процесса лечения разработали пиобактериофаги, в составе которых находятся сразу несколько компонентов.

Источник: https://womanadvice.ru/cefalosporiny-3-pokoleniya-v-tabletkah

Антибиотики (Пенициллины, цефалоспорины, макролиды)

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках список

Сохрани ссылку в одной из сетей:

Антибиотики(Пенициллины, цефалоспорины, макролиды)

Антибиотики (отгреч. anti– против, bios– жизнь) – вещества микробного, животногоили растительного происхождения,избирательно угнетающие жизнедеятельностьмикроорганизмов.

В 1929 г. английский микробиологА.Флеминг опубликовал сообщение, чтозеленая плесень подавляет ростстафилококков, а в 1940 г вместе с Х.Флории Э.Чейном выделил из нее в чистом видепенициллин. В СССР первый пенициллинбыл получен в 1942 г В. Ермольевой. Внастоящее время антибиотики получаюттакже и синтетическим путем, широкоиспользуются десятки из них.

При классификации антибиотиковиспользуют разные принципы: 1. препаратысходные по химическому строению; 2. поспектру действию (узкого и широкогоспектра действия); 3. по типу противомикробногодействия (бактерицидные и бактериостатические)

При практическом примененииантибиотиков необходимо соблюдать рядправил (принципов):

1. необходимо пользоваться толькопрепаратами, к которым чувствительнывозбудители;

2. лечение следует начинать какможно раньше после начала заболевания;

3. в процессе лечения необходимоточно соблюдать интервалы междувведениями отдельных доз препарата,чтобы избежать устойчивости микроорганизмовк препарату;

4. длительность лечения должнабыть строго определенной, чтобы избежатькак резистентности микробов, так идисбактериоза;

5. при выборе препарата нужноучитывать переносимость к нему, возраст,сопутствующие заболевания, противопоказания;

6. при тяжело протекающихзаболеваниях можно использоватьсочетание препаратов для большейэффективности и предупреждениябыстроразвивающейся резистентности.

Пенициллины

В основе классификации лежатпроисхождение препаратов и их длительностьдействия. (см. приложение)

Препараты бензилпенициллина– вещества природного происхождения,образующиеся из различных видов зеленойплесени (гриб Penicillium).Все они предназначены для парентеральноговведения, т.к. разрушаются в кислой средежелудка.

Разная продолжительностьдействия объясняется неодинаковойрастворимостью в воде. Бензилпенициллиннатриевая и калиевая соль, хорошорастворимые антибиотики, быстровсасываются в кровь, максимальноеколичество их в крови при в/м введенииотмечается через 30-60 мин.

, и выводятсяиз организма через 3-4 часа, поэтомуинтервалы между введениями не должныбыть более 4-6 часов.

Бензилпенициллина новокаиноваясоль, бициллины вследствие плохойрастворимости образуют суспензию ивводятся только в мышцу, где создаетсядепо. Препараты, всасываясь медленно,оказывают длительное действие.

Бензилпенициллинанатриевая соль(Benzylpenicillinum- natrium)

Ф.в. пор:во флаконе по 250 000, 500 000, 1000 000 ЕД.

Способы введения: в/м по 5000 000 ЕДчерез 6 часов, предварительно растворив0,5% р-ром новокаина (0,9% р-ром натрияхлорида, водой для инъекций), в/в вводятпри тяжелых заболеваниях (сепсис),эндолюмбально при менингите, например,т.к. при в/м пути введения плохо приникаетв ц.н.с., в полости (плевральную, брюшную,суставные), ингаляционно. Бензилпенициллинакалиевая соль вводится только в/м, т.к.при в/в введении

высвобождаютсяиз препарата ионы калия и ухудшаютсердечную проводимость, вызывая блокаду– остановку сердца.

Спектр действияПрименение
1. Стрептококки, стафилококки2. Гонококки3. Менингококки4. Возбудитель газовой гангрены5. Возбудитель столбняка6. Дифтерийная палочка7. Палочка сибирской язвы8. СпирохетыЛОР – заболевания (ангина, отит, гайморит), болезни органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс легких, плеврит), перитонит, холецистит, пиелонефрит, ревматизм, остеомиелит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, абсцессы), рожа, сепсис и др.ГонореяМенингитГазовая гангренаСтолбнякДифтерияСибирская язваСифилис

Бициллин – 3 и бициллин – 5являются комбинированным препаратами,состоящими из смеси бензилпенициллинов.Продолжительность действия бициллина– 3 4-7 дней, бициллина – 5 до 4 недель.

Бициллин-1(ретарпен)

Ф.в.: пор.во фл. по 2,4 млн. МЕ

Способ введения: в/м по 2,4 млн. МЕ1 раз в неделю. Целесообразно применятьв случаях, когда необходимо длительноелечение, например, сифилис, для профилактикиобострений ревматизма, раневой инфекции,осложнений после тонзилэктомии (удалениеминдалин), сифилиса у ребенка, рожденногонелеченной матерью.

Полусинтетические пенициллины.

Их главными достоинствамиявляются: кислотоустойчивость(принимаютвнутрь), устойчивость к пенициллиназе(оксациллин), более широкий спектрдействия, чем у бензилпенициллинов(кроме оксациллина), т.е. спектр иприменение, как у бензилпенициллина +

9. Сальмонеллы Сальмонеллез

10. Палочка брюшного тифа Брюшной тиф

11. Палочка паротифа А и Б Паротиф А и Б

12. Шигеллы Дизентерия

Ампициллин.Полусинтетический антибиотик широкогоспектра действия. Недостатком этого идругих антибиотиков данной группыявляется их неустойчивость к действию-лактамаз.Спектр активности:

  • грам-положительные кокки, нейссерии, трепонемы (=пенициллин G);
  • грам-отрицательная кишечная группа: эшерихии, шигеллы, сальмонеллы;
  • спорообразующие бактерии (клостридии, возбудители сибирской язвы);
  • геликобактерная инфекция, гемофильная палочка, листерии, бордетеллы

Ампициллин можно приниматьвнутрь.. Хорошо проникает в ЦНС.

Показания: 1) менингиты; 2)заболевания гепатобилиарной имочевыделительной системы (холециститы,пиелонефриты); 3) пневмонии, хроническиебронхиты; .

Дозирование: по 2,0-4,0-8,0 г/сут в 4приема.

Нежелательные эффекты:те же, что и при применении пенициллина, при длительном оральном применениивозможно развитие суперинфекции,дисбактериоза, кандидоза за счетподавления активности нормальноймикрофлоры кишечника. Характернойособенностью является развитие«ампициллиновой сыпи» . Сыпь характеризуетсяпоявлением на ягодицах и туловищепапулезных незудящих элементов.

Амоксициллин (флемоксин).Аналог ампициллина. Отличие:

  • к меньшему риску подавления нормальной микрофлоры, возникновения дисбактериоза, кандидоза;
  • возможен прием не 4, а только 3 раза в сутки.

В настоящее время фирмаYamanouchiEuropeсоздала еще более активную формупрепарата – растворимые таблетки«Флемоксин Солутаб» их биодоступностьсоставляет 97% при приеме внутрь (т.е.прием таблетки равносилен внутривенномувведению препарата) и не зависит отприема пищи.

Показания: те же, что и у ампициллина.

Дозирование: по 0,5-1,0 3 раза вдень независимо от приема пищи.

Карбенициллин (пиопен).Препарат малоактивен в отношенииKlebsiellaspp.Применяет ся для лечения нозокомиальныхинфекций, вызванных синегнойной палочкой(инфекции нижних дыхательных путей,мочевыводящих путей, интраабдоминальныеинфекции, инфекции мягких тканей).Препарат вводят только парентерально.Кратностьвведения-4 раза в сутки.

тикарциллин+клавулановаякислота = тиментин. Показан для лечениянозокомиаль-ных инфекций, вызванныхграм-отрицательной микрофлорой(пневмонии, интраабдоминаль-ные инфекции,инфекции мочевыводящих путей, сепсиси бактериальные септические эндокар-диты

Цефалоспорины.

Цефалоспорины быливыделены из культуры грибов Cefalosporinum,обнаруженных в морской воде Сардинии,вблизи места слива сточных вод..

Механизм действияцефалоспоринов связан с нарушениемсинтеза клеточной стенки бактерий ипринципиально ничем не отличается отмеханизма действия пенициллинов. Однако,все цефалоспорины более устойчивы к-лактамазам,по сравнению с пенициллинами. Всецефалоспорины являются антибиотикамиширокого спектра действия.

Классификацияцефалоспоринов: внастоящее время выделяют 4 поколенияцефалоспоринов, считают что активностьцефалоспоринов каждого последующегопоколения в отношении грам-отрицательнойфлоры усиливается, а в отношенииграм-положительной – снижается.Устойчивость цефалоспоринов к действию-лактамазв каждом последующем поколении выше,чем в предыдущем.

  • цефалоспорины I поколения:

цефадроксил

цефазолин (кефзол)

цефалексин (кефлекс)

  • цефалоспорины II поколения: цефаклор (цеклор)

цефуроксим (зиннат)

цефотетан

  • цефалоспорины III поколения: цефотаксим (клафоран)

цефтазидим (фортум)

моксалактам*

цефтриаксон (лонгацеф)

ц

  • цефалоспорины IV поколения: цефепим (максипим)

Iпоколение цефалоспоринов

. Все эти препараты непроникают в ЦНС. Терапевтическаяконцентрация в крови сохраняется 3-4часа, поэтому обычно их вводят 4-6 раз всутки. Цефалоспорины Iпоколения выводятся почками.

Нежелательные эффекты,характерные для этой генерациицефалоспоринов: аллергические реакции,тромбофлебиты и болезненность в местеинъекций. Больше проявляется у 1 и 2покаления.

Цефазолин (кефзол).Обладает всеми свойствамицефалоспоринов Iпоколения. Вводят парентерально по всутки в2- 3 приема. Показания: 1) инфекциимягких тканей; 2) периоперационнаяпрофилактика при хирургическихвмешательствах. Все другие показанияк применению этого лекарства в настоящеевремя следует расценивать как недостаточнообоснованные.

Цефалексин (кефлекс).Применяется орально. Препарат не создаетв крови высоких концентраций. Показания:1) стрептококковые ангины; 2) инфекциикожи и мягких тканей.

Источник: https://works.doklad.ru/view/NxLnYz0nbXo.html

Антибиотики

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках список

1) амоксициллин с клавулановой кислотой. Активность: как у амоксициллина, дополнительно штаммы, продуцирующие β-лактамазы (в том числе широкий спектр действия в отношении анаэробов).

Резистентными являются палочки семейства Enterobacteriaceae, продуцирующие β-лактамазы с расширенным спектром действия (ESBL) и хромосомально кодированные цефалоспориназы (AmpC), а также неферментирующие палочки (напр.

родов Pseudomonas и Acinetobacter).

2) ампициллин с сульбактамом. Активность: аналогична амоксициллину с клавулановой кислотой. Сульбактам активен в отношении палочек Acinetobacter. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (следует использовать парентерально).

3) тикарциллин с клавулановой кислотой. Активность: комбинация с ингибитором вызывает расширение спектра действия на штаммы палочек из семейства Enterobacteriaceae, вырабатывающие различные β-лактамазы.

Очень активен в отношении Stenotrophomonas maltophilia и Bacteroides fragilis. Не достаточно активен в отношении бактерий, вырабатывающих ESBL и AmpC.

Рекомендуемый в основном при лечении внутрибольничных инфекций.

4) пиперациллин с тазобактамом. Активность: шире, чем у тикарциллина с клавулановой кислотой; аналогична пиперациллину активность по отношению к P. aeruginosa, лучше в комбинации с аминогликозидом. Активен в отношении энтерококков, бактерий рода Bacteroides и некоторых кишечных палочек. Показан при внутрибольничных инфекциях, а также бактериемии/сепсисе и нейтропенической лихорадке.

Энтерококки и L. monocytogenes обладают естественной резистентностью ко всем цефалоспоринам.

1. Парентеральные цефалоспорины с умеренной активностью, гидролизуемые большинством β-лактамаз, вырабатываемых кишечными палочками (I поколение): цефазолин.

Активность: прежде всего, используется профилактически в хирургии и иногда в лечении инфекций, вызванных S. aureus и стрептококками; неактивен в отношении коагулазоотрицательных стафилококков (S. epidermidis).

2.

Пероральные цефалоспорины с умеренной активностью, устойчивые к действию некоторых β-лактамаз, продуцируемых кишечными палочками

1) I поколение: цефрадин, цефалексин и цефадроксил. Активность: достаточно активны в отношении S. aureus, стрептококков и некоторых кишечных палочек, вызывающих внебольничные инфекции. Используются в лечении внебольничных инфекций верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы, а также кожи и подкожной клетчатки. Не следует использовать в лечении инфекций, вызванных H. influenzae. Цефадроксил наиболее эффективен среди представителей своей группы в лечении стрептококковой ангины, а цефалексин эффективен в качестве продолжения лечения (секвенционная терапия) оститов и артритов, вызванных S. aureus (в очень высоких дозах).

2) II поколение: цефаклор и цефпрозил. Активность: неэффективны в лечении инфекций, вызванных штаммами S. pneumoniae; более низкая активность в сравнении с цефуроксимом по отношению к штаммам H. influenzae и M. catarrhalis, продуцирующим β-лактамазы.

Препараты второго ряда (используются только на основании антибиотикограммы) у больных с гиперчувствительностью III типа к пенициллину и амоксициллину в лечении обострений ХОБЛ, неосложнённых инфекций мочевыделительной системы, остром бактериальном гайморите (только при инфицировании H.

influenzae или M. catarrhalis).

3) цефалоспорины II поколения более широкого спектра, чем цефаклор: цефуроксим и цефамандол. Цефуроксим как в форме для п/о использования (цефуроксима аксетил), так и для парентерального. Активен в отношении стрептококков (в том числе S. pneumoniae, чувствительных к пенициллину), H. influenzae и M.

catarrhalis (в том числе продуцирующих β-лактамазы), E. coli, N. gonorrhoeae и спирохет рода Borrelia. Цефамандол применяют исключительно парентерально, чаще всего для околооперационной профилактики, иногда также при инфекциях мочевыделительной системы и нижних дыхательных путей.

3.

Цефалоспорины с высокой активностью в отношении многих штаммов продуцирующих β-лактамазы (III поколение): цефотаксим

и цефтриаксон. Активность: высокая активность в отношении S. pneumoniae, H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, E. coli, палочек рода Klebsiella, Proteus, Salmonella и других семейства Enterobacteriaceae (неактивны в отношении штаммов, вырабатывающих ESBL, AmpC). Неактивны в отношении P. aeruginosa. Показан при боррелиозе, в случае поражения ЦНС.

4. Пероральные цефалоспорины обычно с высокой активностью в отношении кишечных палочек (III поколение): цефетамет, цефиксим, цефподоксим, цефтибутен

. Активность: активность в отношении грамположительных кокков недостаточна.

5. Цефалоспорины с высокой активностью в отношении P. aeruginosa и различной активностью в отношении других бактерий

1) III поколение: цефтазидим, цефоперазон. Активность: цефтазидим активен в отношении 70 % штаммов P. aeruginosa; препарат выбора в лечении инфекций, вызванных штаммами P. aeruginosa, чувствительными к этому антибиотику; значительно менее активен по сравнению с цефтриаксоном и цефотаксимом в отношении грамположительных кокков. Подвергается гидролизу под действием ESBL, AmpC, карбопенемаз. Цефоперазон активен в отношении 60 % штаммов пневмококков и >30 % H. influenzae (не следует использовать в эмпирическом лечении инфекций дыхательной системы). Самостоятельно триметоприм используется практически исключительно для профилактики и лечения неосложнённых инфекций мочевыделительной системы (многие бактерии обладают естественной резистентностью, напр. P. aeruginosa, Acinetobacter, Moraxella, Neisseria, Brucella, Campylobacter, Nocardia, Clostridium, S. pyogenes).

2. Производные нитрофурана: фуразидин

. Активность: грамположительные бактерии (стафилококки, энтерококки [в том числе устойчивые к ванкомицину]) и грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae. Неактивен в отношении P. aeruginosa. Используется исключительно в лечении инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей и для профилактики инфекций мочевыводящей системы.. Активность: грамположительные бактерии (стафилококки, энтерококки) и грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, в том числе штаммы, вырабатывающие пенициллиназу. Неактивен в отношении Bacteroides и некоторых штаммов P. aeruginosa и Proteus. Используется при остром неосложнённом цистите мочевого пузыря.

4. Производные имидазола: метронидазол

, тинидазол. Активность: анаэробные бактерии (в том числе Clostridium difficile, C. perfringens), активность выше в отношении грамотрицательных бактерий (напр. Bacteroides fragilis, H. pylori). Также активны в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica). В лечении внутрибрюшных инфекций и абсцессов, вызванных анаэробными бактериями, обычно в комбинации с цефалоспорином III поколения или гликопептидом. Тинидазол используется только при инфекциях, вызванных простейшими, возм. в комбинированной терапии инфекций, вызванных H. pylori.

5. Колистин. Активность: Enterobacteriaceae, в частности E. coli, K. pneumoniae и Enterobacter, но Serratia marcescens и Proteus spp. устойчивы. Высокая активность против неферментирующих грамотрицательных палочек, таких, как P. aeruginosa и A. baumannii. Не действует на грамположительные бактерии и анаэробы.

6. Фидаксомицин (в РФ не зарегистрирован) — действует специфически на C. difficile и благодаря этому не нарушает физиологической флоры кишечника. Показан в лечении инфекций, вызванных C. difficile, у взрослых.— антибиотик для местного использования на коже. Активность: грамположительные кокки (S.

 aureus, в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину, другие стафилококки, стрептококки), некоторые грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, E. coli). Не влияют на физиологическую флору кожи (Corynebacterium, Propionibacterium, Micrococcus).

Показан для элиминации носительства MRSA в преддверии носа (только Бактробан назальная мазь).

Источник: https://empendium.com/ru/chapter/B33.II.18.11.1.

Цефалоспорины и карбапенемы

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках список

u001au001aПреферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

К группе цефалоспоринов относятся препараты, полученные на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Все цефалоспорины, как и другие β-лактамные антибиотики, характеризуются единым механизмом действия.

Отдельные представители существенно отличаются по фармакокинетике, выраженности антимикробного действия и стабильности к бета-лактамазам (Цефазолин, Цефотаксим, Цефтазидим, Цефепим и др.). Цефалоспорины используют в клинической практике с начала 1960 г.

, в настоящее время их делят на четыре поколения и в зависимости от применения – на препараты для парентерального и перорального введения.

Препараты 1-го поколения наиболее активны в отношении грамположительных бактерий, не обладают устойчивостью к бета-лактамазам – Цефалексин (Кефлекс), Цефазолин (Кефзол), Цефаклор, Цефадроксил (Биодроксил).

Препараты 2-го поколения проявляют высокую активность в отношении грамотрицательных возбудителей, сохраняют активность к грамположительным бактериям и повышают устойчивость к беталактамазам – Цефамандол, Цефаклор (Цеклор), Цефуроксим (Аксетин, Зинацеф), Цефуроксим аксетил (Зиннат).

Препараты 3-го поколения высокоактивны в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, не инактивируются многими бета-лактамазами (исключая расширенного спектра и хромосомные) – Цефотаксим (Клафоран), Цефоперазон (Цефобид), Цефтриаксон (Азаран, Роцефин), Цефтазидим (Фортум), Цефтибутен (Цедекс), Цефиксим (Супракс).

Препараты 4-го поколения обладают высоким уровнем антимикробной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, устойчивы к гидролизу хромосомными бета-лактамазами – Цефепим (Максипим, Максицеф), Цефпиром (Кейтен).

Комбинированные цефалоспорины способствуют повышению и поддержанию эффективной концентрации антибиотика и усиливают антимикробную активность препарата: Цефоперазон + Сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф).

Цефалоспорины с более выраженной устойчивостью к бета-лактамазам (цефазолин, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефепим и др.). Оральные цефалоспорины (цефуроксим аксетил, цефаклор, цефиксим, цефтибутен) активны в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Общие подходы к использованию цефалоспоринов:

  • инфекции, вызываемые возбудителями, не чувствительными к пенициллинам, например, клебсиеллы и энтеробактерии;
  • в случае проявления аллергических реакций на пенициллин цефалоспорины являются антибиотиками резерва первой очереди, однако у 5–10% больных наблюдается перекрестная аллергическая чувствительность;
  • при тяжелых инфекциях используют в комбинации с полусинтетическими пенициллинами, особенно ацилуреидопенициллинами (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин);
  • могут применяться при беременности, не обладают тератогенными и эмбриотоксическими свойствами.

Показаниями к назначению являются внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции нижних и верхних дыхательных путей и органов малого таза. Цефалоспорины применяют при инфекции, вызванной гонококками, для лечения гонореи применяют цефтриаксон, цефотаксим, цефиксим.

В терапии лечения менингита используют препараты, которые проникают гематоэнцефалический барьер (цефуроксим, цефтриаксон, цефотаксим). Цефалоспорины 4-го поколения используют для лечения инфекций на фоне иммунодефицитных состояний.

Во время применения цефоперазона и в течение двух дней после лечения этим антибиотиком следует избегать употребления алкогольных напитков во избежание развития дисульфирамоподобной реакции.

Непереносимость алкоголя возникает вследствие блокады фермента альдегиддегидрогеназы, накапливается токсичный ацетальдегид и возникает чувство страха, озноб или жар, затрудняется дыхание, усиливается сердцебиение. Возникает ощущение нехватки воздуха, падение артериального давления, больного мучает неукротимая рвота.

Карбапенемы

Карбапенемы применяют в клинической практике с 1985 г., препараты этой группы имеют широкий спектр антимикробной активности, к ним чувствительны «гр+» и «гр-» бактерии, включая и синегнойную палочку. Основными представителями являются Имипенем, Меропенем и комбинированный препарат Тиенам (Имипенем + Циластатин).

Имепенем разрушается в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I, поэтому его комбинируют с циластатином, подавляющим активность этого фермента. Препараты устойчивы к бета-лактамазам, хорошо проникают в ткани и жидкости организма.

Применяются при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистенной и смешанной микрофлорой, осложненных инфекциях мочевыделительной системы и органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов. Меропенем используют для лечения менингита.

Карбапенемы нельзя сочетать с другими β-лактамными антибиотиками ввиду их антагонизма, а также смешивать в одном шприце или инфузионной системе с др. препаратами!

Взаимодействие β-лактамных антибиотиков с другими ЛС

β-лактамныеантибиотики

Взаимодействующий препарат

Результат взаимодействия

Пенициллины

Антикоагулянты

Повышение риска кровотечений

Витамины В1; В6; В12

Снижение активности витаминов

Инфузионные растворы с гидрокортизоном, глюкозой, эуфиллином

Инактивация пенициллинов

Гентамицин (в одном шприце)

Инактивация гентамицина

Миорелаксанты антидеполяризующие

Усиление миорелаксирующего действия

Холестирамин и др. секвестранты желчных кислот

Уменьшение биодоступности при приеме внутрь пенициллинов

Сульфаниламиды

Уменьшение бактерицидного эффекта пенициллинов

Тетрациклины, фениколы

Снижение эффективности пенициллинов, усиление дисбактериоза

Эстрогенсодержащие контрацептивы

Снижение эффекта, приводящее к незапланированной беременности

Амоксициллин

Аминогликозиды

Усиление антимикробной активности

Метотрексат

Снижение клиренса метотрексата

Ампициллин

Аллопуринол

Риск возникновения кожной сыпи

Хлорохин

Снижение всасывания ампициллина

Стрептомицин, Гентамицин

Рациональное сочетание при инфекциях МВП, действие на стрептококки и сальмонеллы усиливается

Амоксиклав (Аугментин)

Слабительные

Снижение всасывания пенициллинов

Бензилпенициллина калиевая соль

Диуретики (калийсберегающие), калийсодержащие препараты

Гиперкалиемия

Цефалоспорины

Аминогликозиды, гликопептиды

Повышение риска нефротоксичности

Антациды

При приеме внутрь цефалоспоринов снижается их всасываемость

Антикоагулянты непрямые (кумарины)

Усиление антикоагулянтного действия (гипопротромбинемия)

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Риск желудочно-кишечных кровотечений

Пероральные контрацептивы

Снижение эффективности контрацепции

Цефалоридин

Аминогликозиды

Возрастание риска нефротоксичности

Цефоперазон

Спиртсодержащие препараты, алкоголь

Дисульфирамоподобная реакция

Цефотаксим

Азлоциллин

Усиление токсичности при почечной недостаточности

Карбапенемы

Пенициллины расширенного спектра действия, цефалоспорины

При совместном применении – антагонизм

Имипенем

Азтреонам

Антагонизм при совместном применении

β-лактамные антибиотики

Фуросемид

Увеличение периода полувыведения антибиотиков (конкуренция за канальцевый транспорт)

Азтреонам

Антикоагулянты непрямые (кумарины)

Усиление антикоагулянтного действия

Преферанская Н.Г.

01.01.2012

Источник: http://mosapteki.ru/material/cefalosporiny-i-karbapenemy-2919

Врач Фролов
Добавить комментарий