Период выведения цефтриаксона из организма

Цеф III®

Период выведения цефтриаксона из организма

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цеф III®

Торговое название 

Цеф III®

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг и 1.0 г

Состав

активное вещество – цефтриаксона натрия

                                    (в пересчете на цефтриаксон) 0,25 г, 0,5 г, 1.0 г                      

Описание

Кристаллический порошок от почти белого до желтоватого или   желтовато- оранжевого цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме–время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где сохраняет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л.

Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л.

Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л.

При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17%от концентрации в плазме, при асептическом менингите – 4%.

У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Фармакодинамика

Цеф III®  – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.

Цеф III® обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Он высокоустойчив к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (b-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (b-гемолитический, группы B), b-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С.

amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp.

(прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp.

(нетифоидные), Serratia marcescens, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные), Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Показаниякприменению

Цеф III® показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рождения):

–       бактериальный менингит

–       диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

–       инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая госпитальную и внебольничную пневмонии, и инфекции ЛОР-органов

–       инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)

–       инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

–       инфекции почек и мочевыводящих путей

–       инфекции половых органов, включая гонорею

–       инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

–       предоперационная профилактика инфекций, профилактика вторичной инфекции

Следует принимать во внимание официальное руководство по надлежащему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела > 50 кг)

Доза*Кратностьприменения**Показания
1-2 г1 раз в суткиНе госпитальные пневмонии.Обострение хронических обструктивных болезней легких.Интраабдоминальные инфекции.Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).
2 г1 раз в суткиВнутрибольничные пневмонии.Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Инфекции костей и суставов.
2-4 г1 раз в деньПациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит.Бактериальный менингит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (>50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Препарат по 1 – 2 г вводят внутримышечно один раз в сутки (каждые 24 часа). Суточную дозу 1– 2 г следует вводить внутримышечно в течение 3 дней. 

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея

Однократное внутримышечно введение в дозе 500 мг.

Сифилис

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя(П) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (

Источник: http://www.santo.kz/product/catalog/antibakterialnye-preparaty-i-antiseptiki/tsef-iii/

Витаксон (цефтриаксон) пор д/ин 1,0г+р-ль фл №1

Период выведения цефтриаксона из организма

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч.

пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч.

гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом. 

Фармакологический эффект

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий).

In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов: 

Грам-положительные: 

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. 

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону. 

Грам-отрицательные: 

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp.

, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V.

cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica) 

Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. 

Анаэробные патогены: 

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. 

Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения.

Площади под кривой концентрация – время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%.

При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. 

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% – также в неизмененной форме с желчью.

Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно.

Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками. 

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л – только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. 

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите.

Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Дозировка

Вводят внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза составляет (в зависимости от типа и степени тяжести инфекции) 1 – 2 г 1 раз в сутки или 0,5 – 1,0 г каждые 12 ч (2 раза в сутки), суточная доза не должна превышать 4 г.

При неосложненной гонорее – внутримышечно однократно, 0,25 г.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1 -2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение лекарственного средства из группы 5-нитроимидазолов.

При среднем отите – внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Для новорожденных (до 2 нед) – 20 – 50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20 – 80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50 – 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 – 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25 – 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г лекарственного средства растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г-в10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2 – 4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 – 10 % раствор декстрозы (глюкозы)). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин. 

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации. 

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Источник: https://goapteka.uz/product/11591/

СУЛЬБАКТОМАКС

Период выведения цефтриаксона из организма

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг/250 мг и 1000 мг/500 мг во флаконах №1.

Сульбактомакс (цефтриаксон + сульбактам)

Уверенная победа при эмпирической терапии. Оригинальная комбинация цефтриаксона и сульбактама для повышения эффективности стартовой антибактериальной терапии.

Преимущества Сульбактомакса:

• Широкий спектр антимикробной активности, более чем 83% чувствительных штаммов;

• МПК по ключевым возбудителям E. coli, P. aeruginosa, S. aureus, B. subtilis, K. pneumoniae вдвое ниже, чем у цефтриаксона, сохраняется 24 часа;

• Устойчив к действию бета-лактамаз расширенного спектра и металло-бета-лактамаза;

• Собственная антибактериальная активность относительно Acinetobacter spp., B. fragilis, N. gonoerrhoeae;

• Повышенная устойчивость в водных растворах;

• Самый длинный среди всех цефалоспоринов период полувыведения – 8 часов – достаточно вводить препарат 1 раз в сутки;

• Снижение курсовой стоимости за счет использования 1 раз в сутки, дешевле цефалоспоринов 4 поколения, карбапенемов;

• Можно применять с рождения;

• Собственные фармакокинетические исследования, эффективность и безопасность использования подтверждена клиническими исследованиями;

• Патент Европейской Патентной Организации, успешный опыт использования в 42 странах мира, 8 лет в Украине;

• Двойной путь выведения сохраняет возможность использования у пациентов с нарушением функции печени или почек;

• Не метаболизируется, не аккумулируется;

• Можно применять как внутривенно, так и внутримышечно;

• Низкий уровень лекарственного взаимодействия, широкий выбор растворителей.

Показания к применению:

В хирургии: профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, инфекции органов брюшной полости, костей и суставов, кожи и ее придатков;

В гинекологии: урогенитальные инфекции – эндометрит, параметрит, сальпингоофорит (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, анаэробной и аэробной флорой);

В реаниматологии: бактериальная септицемия, бактериальный менингит;

В терапии, педиатрии, пульмонологии: инфекции дыхательных путей – острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония;

В оториноларингологии: инфекции ЛОР-органов – острые отиты и хронические отиты, острые синуситы и хронические синуситы;

В нефрологии и урологии: инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями).

Производитель: Венус Ремедис Лимитед, Индия/Venus Remedies Limited, India.

Регистрационное Свидетельство №UA/6154/01/01; №UA/6154/01/02 Приказ МОЗ Украины №318 от 28.04.2012 г.

Состав:

Действующие вещества:

1 флакон 10 мл (0,75 г) содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) 500 мг сульбактама (в виде сульбактама натрия) 250 мг;

1 флакон 20 мл (1,5 г) содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) 1000 мг, сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белого бледно-желтого/кремового цвета, кристаллический, немного гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефтриаксон, комбинации. Третья генерация цефалоспоринов. Код ATX J01D D54

Показания

– Инфекции нижних отделов дыхательных путей; 

– острый бактериальный отит среднего уха; 

– инфекции мягких тканей, кожи; 

– инфекции почек и мочевыводящих путей;

– инфекции костей, суставов;

– септицемия;

– инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и (равного тракта);

– менингит;

– гонорея;

– профилактика инфекций в хирургии.

Способ применения и дозы

Применяется внутривенно или внутримышечно. Перед применением проводят кожные пробы на чувствительность к антибиотику и к лидокаина. 

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г (в пересчете на цефтриаксон) 1 раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или инфекциях, возбудители которых имеют пониженную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г (в пересчете на цефтриаксон).

Новорожденные (до 14 дней). Дозы приведены в расчете на цефтриаксон 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. Для недоношенных детей дозу корректируют.

Новорожденные в возрасте от 15 дней и дети до 12 лет. Дозы приведены в расчете на цефтриаксон: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Общая суточная доза для детей не должна превышать 2 г (в пересчете на цефтриаксон). Внутривенные введения дозы выше 50 мг/кг (в пересчете на цефтриаксон) осуществляются капельно (в течение 30-60 минут).

Больные пожилого возраста: обычные дозы для взрослых. 

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. После того как нормализуется показатель температуры тела и результаты анализов подтвердят отсутствие возбудителя, необходимо продолжить применение препарата еще в течение минимум 48-72 часов. Комбинированная терапия.

Учитывая данные по взаимоусиления действия при одновременном применении цефтриаксона и аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов их можно применять при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Psedomonas aeruginosa. Но при этом следует учитывать, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их вводят раздельно в рекомендованных для них дозах.

Менингит

В случае бактериального менингита у новорожденных и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г в пересчете на цефтриаксон) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты достигались при такой длительности лечения:- Neisseria meningitidis 4 дня- Streptococcus pneumoniae 7 дней- Haemophilus influenzae 6 дней

– Чувствительные Enterobaclericeae 10-14 дней.

Гонорея, вызванная штаммами, которые образуют или не образуют пенициллиназу: однократное внутримышечное введение 250 мг препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций. Дозы приведены в расчете на цефтриаксон. В зависимости от степени риска развития инфекции, вводят 1-2 г (в пересчете на цефтриаксон) препарата однократно за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке одновременно (но раздельно) вводят препарат одного из 5-нитроимидазолов (например орнидазол).

Нарушение функции почек. Не требует уменьшения дозы, если функция печени остается нормальной. Только в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин, суточная доза не должна превышать 2 г (в пересчете на цефтриаксон).

Нарушение функции печени. Не требует уменьшения дозы, если функция почек остается нормальной.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность. Лечение проводят при контроле уровня концентрации цефтриаксона в плазме крови, при необходимости дозу корректируют.

Диализ. Дополнительно вводить препарат после диализа не требуется, но необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови (при необходимости корректировать дозу), поскольку скорость выведения у таких больных может снижаться.

Способ растворения и введения. 

Общее правило – раствор следует использовать сразу после приготовления.

Раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 5 ° С.

В зависимости от концентрации и срока хранения цвет раствора может меняться от бледно-желтого до янтарного. Изменение цвета не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл воды для инъекций вводят глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 и в одну ягодицу, в пересчете на цефтриаксон).

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить!

Для внутривенных инъекций содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций; вводят медленно (за 2-4 минуты).

Внутривенная инфузия должна длиться не менее З0 минут. Для приготовления раствора растворяют содержимое флакона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция:

– 5 % раствор глюкозы;

– 0,9 % раствор натрия хлорида;

– 5 % раствор глюкозы + 0,225 % раствор натрия хлорида;

– 5 % раствор глюкозы + 0,9 % раствор натрия хлорида;

– вода для ін’єкцій.

Побочные реакции. 

Инфекции: кандидомикоз, микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, нейтропения лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, увеличение/уменьшение протромбинового времени, нарушения коагуляции, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

Желудочно-кишечные расстройства: жидкий стул, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, стоматит, нарушение вкуса, глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей, желудочно-кишечное кровотечение. Нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; сообщалось о псевдомембранозном энтероколите.

Расстройства гепатобилиарной системы: псевдохолелитиаз желчного пузыря, преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, оборотный холелитиаз у детей, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь; аллергический дерматит, зуд крапивница, отеки включая ангионевротический отек, экзантема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Рассторойства со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, олигурия, гематурия, глюкозурия; цилиндрурия, интерстициальный нефрит, образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска ( ограниченное употребление жидкости, постельный режим).

Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

Неврологические расстройства: головная боль и головокружение, тремор.

Кардиальные нарушения: повышение или снижение артериального давления, ощущение серцебитгя. Нарушения дыхания: одышка.

Общие нарушения: лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, отеки, носовые кровотечения, слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, болезненность, уплотнение по ходу вены; при внутримышечном введении – болезненность в месте введения. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием 

Препарат нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащими растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанно небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

В редких случаях при лечении препаратом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса.

Как и другие антибиотики, препарат может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию.

Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Сульбактомакс глюкозурию при необходимости следует определять только ферментным методом.

Передозировки. 

Симптомы: существует ограниченная информация о случаях передозировки. В случае передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективны. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью. 

В период беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, поскольку цефтриаксон проникает в грудное молоко.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике.

Новорожденным в возрасте

Источник: http://mili.ua/ru/sulbaktomax

Как долго выводится из организма Цефтриаксон

Период выведения цефтриаксона из организма

Цефтриаксон, является одним из самых сильных современных антибиотиков, влияющих на многие организмы, вызывающие инфицирование и воспаление. Лекарство выпускается в следующих видах: микропорошок для изготовления раствора и готовый раствор. В состав входит: цефтриаксон 0.5 г и 1.0 г в виде цефтриаксона динатриевой соли. Микропорошок имеет светлый или беловато-желтый цвет.

Показания к применению

Антибиотики выписывают при наличии инфекции и воспаления в организме, при невозможности лечения другими, менее губительными для хороших бактерий, препаратами. Цефтриаксон проявляет мощное действие и при этом, согласно отзывам людей, принимающих данный препарат, имеет хорошую переносимость и минимальное количество побочных эффектов.

Цефтриаксон назначается при диагностированном инфицировании:

  1. В брюшном пространстве.
  2. В желудочно-кишечном тракте.
  3. В органах дыхания.
  4. На кожных покровах, костной и суставной ткани.
  5. Органов мочевыделительной системы и половых органов.

Примером заболеваний является перитонит, цистит, бронхит, воспаление легких, сепсис, неосложненная гонорея, сальмонеллез, пиелонефрит. Цефтриаксон применяются для профилактики осложнений, проявившихся после проведения хирургического вмешательства.

Применение и дозировка

Применяют препарат внутривенно или внутримышечно в виде раствора.

  1. Старше 12 лет: 1,0-2,0 г — 1 раз за 24 часа. Суточная доза не более 4.0 г.
  2. Дети до 14 дней: по 0.02-0.05 г на 1 кг за 24 часа. Суточная доза 0.05 г на 1 кг.
  3. Дети с 15 дней до 12 лет : по 0.02-0.08 г на 1 кг, 1 раз за 24 часа. Детям с массой тела превышающей 51 кг выписывают взрослые дозы.

Курс применения препарата около 2-х недель, период характеризуется определенным назначениями лечащего врача.

Период выведения препарата

Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком, проникающим полностью в организм. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 3 часа после введения.

Период полного выведения в среднем 48 часов. Время вывода лекарства почками и печенью зависит от возраста, времени курса и дозировки препарата.

Максимально цефтриаксон задерживается в организме до 8-и суток после введения последней дозы.

Многих людей интересует, через сколько после приема цефтриаксона можно применять препарат. Специалисты рекомендуют воздержаться от алкогольных напитков (не важно какой концентрации) в период 2-х суток после последнего введение раствора препарата.

Побочные действия

Цефтриаксон имеет минимальное количество побочных реакций при соблюдении назначенной дозировки и противопоказаний при введении. Возможно появление реакций:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: подташнивание, жидкий стул.
  2. Со стороны центральной нервной системы: боли в голове и головокружение.
  3. Аллергия.
  4. Изменение состава крови.

Не экспериментируйте с организмов, применяйте лекарства строго по назначению врача, соблюдая противопоказания и дозировку.

Источник: https://pochkam.ru/lechenie/tseftriakson-cherez-skolko-vyvoditsya-iz-organizma.html

Азаран

Период выведения цефтриаксона из организма

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Частота нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и более 1/10), нечасто (≥1/1000 и более 1/100), редко (≥1/10000 и более 1/1000) и очень редко (более 1/10000), включая единичные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – микозы половых органов; редко – псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто – гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль и головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, неоформленный стул; нечасто – тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – зуд; редко – крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – гематурия, глюкозурия.

Обще расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – флебит, боль в месте введения, повышение температуры тела; редко – отеки, озноб. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное наблюдение

Ниже описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона в пострегистрационном периоде. Определение частот наблюдавшихся побочных явлений, а также их связи с применением цефтриаксона не всегда возможно, так как невозможно установить точный размер популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, стоматит, глоссит, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, снижение протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (более 500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Нарушения со стороны нервной системы: судороги.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекции.

Известны также следующие нежелательные реакции: образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия, вагинит, повышенное потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое кровотечение, желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции. Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения.

Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые указания»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим). Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Влияние на результаты лабораторных анализов

При лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию.

Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. См. указания в руководстве по применению используемого устройства. При необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в крови.

Источник: https://www.asna.ru/product/azaran/

Врач Фролов
Добавить комментарий