Период выведения из организма амоксиклава

Амоксиклав таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Период выведения из организма амоксиклава

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства. • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;

пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действияАмоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентностьк комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостьюк комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
ДействующиевеществаАмоксициллин/клавулановая кислотаРазоваядоза(мг)Cmax(мкг/мл)Tmax(час)AUC (0-24ч)(мкг.час/мл)T1/2(час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг87511,64±2,781.50 (1.0-2.5)53,52±12,311.19±0.21
500 мг/125 мг5007,19±2,261.50 (1.0-2.5)53,5±8,87

Источник: //medi.ru/instrukciya/amoksiklav-tabletki_7358/

Чем нас лечат: Амоксиклав. Родственник пенициллина «на все руки»

Период выведения из организма амоксиклава

17 мая 2018 в 19:00МедицинаАнтибиотик с широким спектром действия и клавулановой кислотой

Против каких инфекций используется препарат Амоксиклав и зачем в его составе второй компонент, какие побочные эффекты он может вызывать и как производители борются с устойчивостью бактерий к антибиотикам из класса пенициллинов, читайте в разборе Indicator.Ru.

В недавно опубликованном мартовском аналитическом отчете компании DSM Group в двадцатку самых крупных препаратов по объему продаж попал Амоксиклав.

Это лекарство выпускается в виде таблеток и порошков для приготовления суспензий для приема внутрь и содержит антибиотик широкого спектра действия.

Инструкция предлагает лечить при помощи Амоксиклава всевозможные воспаления и бактериальные инфекции: от заражения гонококками до воспаления десен или среднего уха, от аппендицита до поражений костей. Indicator.Ru разбирается, так ли он универсален и хорош.

Из чего же, из чего

Само название «Амоксиклав» складывается из двух частей, поскольку в составе препарата два действующих вещества: амоксициллин (антибиотик из класса пенициллинов) и клавулановая кислота. Амоксициллин был синтезирован в 1972 году компанией Beecham, которая считалась одной из старейших и известнейших компаний Великобритании, но затем была поглощена корпорацией GlaxoSmithKline.

Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик. Так называют вещества, у которых есть необычное «колечко» из трех атомов углерода и одного атома азота.

Такая структура сделала его уязвимым, поскольку некоторые штаммы бактерий умеют производить ферменты бета-лактамазы, которые расщепляют это колечко.

Тогда амоксициллин теряет свою силу и уже не может мешать связыванию между собой пептидогликанов — компонентов клеточной стенки, делающих особенно уязвимыми перед этим антибиотиком грамположительные (хорошо окрашивающиеся методом Грама) бактерии, у которых пептидогликанов очень много.

Чтобы снизить вероятность возникновения устойчивости бактерий к амоксициллину, в той же компании Beecham решили добавить к нему клавулановую кислоту, получившую свое название от штамма бактерий Streptomyces clavuligerus, который производит ее.

Само это вещество не очень активно как антибиотик, но, если добавлять его к веществам из семейства пенициллинов (к которым принадлежит и амоксицилин), клавулановая кислота помогает им избежать гибели от «рук» бета-лактамазы.

В списках (не) значился

Сочетание этих двух компонентов компания назвала Аугментин.

К нашему времени патент давно истек, и появилось множество дженериков — препаратов, которые сделаны на основе действующего вещества лекарств с истекшим патентом, но выпускаются при этом под непатентованным названием. Здесь, к примеру, перечислены названия дженериков Аугментина, продающихся на территории Евросоюза. Амоксиклав — один из них.

Организм выводит и расщепляет препарат за пару часов, и отвечают за этот процесс преимущественно почки.

Среди побочных эффектов Амоксиклава обзор 45 научных статей на эту тему отмечает рвоту, тошноту, диарею или грибковые поражения, которые вызывает нарушение баланса микроорганизмов у пациента после лечения. Встречались и аллергические реакции в виде сыпи, и гепатит.

Правда, это было очень редко (например, гепатит — в одном случае на 100 000) и происходило чаще у тех пациентов, кто принимал длительный курс антибиотика. Однако о побочных эффектах отчитывались лишь в 25 из этих 45 клинических испытаний.

Поиск в англоязычной базе научных статей PubMed выдает 154 рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических испытания.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.

«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов.

Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Результаты этих исследований разные. Например, эта статья свидетельствует о бесполезности такого лекарства при аноректальном абсцессе — скоплении гноя в прямой кишке.

Другая работа, напротив, говорит о полезности антибиотика при нейтропении (пониженное содержание одного из подтипов иммунных клеток), вызванной раком крови у детей. Амоксициллин с клавулановой кислотой помогал им лучше защититься от лихорадки и инфекции.

В исследовании хронического синусита (так называют воспаление слизистой оболочки пазух носа) у взрослых препарат тоже оказался эффективен, как и антибиотик ципрофлоксацин. А вот в клинических испытаниях (например, этом или этом) на взрослых с острым синуситом он не произвел никакого эффекта по сравнению с плацебо.

Также очень давно известна активность амоксициллина с клавулановой кислотой против инфекций, которые могут быть занесены укусами животных, хотя исследована она в основном in vitro (в пробирке). Подробнее об этом смотрите в статье журнала Antimicrobial Agents and Chemotherapy.

Почки, уши и так далее

Множество исследований (в частности, это и это) подтверждают, что Амоксиклав и его «товарищи» по составу могут вылечить воспаление среднего уха лучше плацебо.

Причем у детей 12 лет, как свидетельствует Кохрейновский обзор, нет разницы между тем, дробить ли дневную дозу на три-четыре части или всего на одну-две, так что можно назначать его вторым способом, тем более что так принимать таблетки удобнее.

А вот при выделениях, которые появляются после того, как в ухо устанавливают вентиляционную трубку, антибиотики и в виде капель, и при приеме внутрь, показывают лишь скромное превосходство над плацебо, заключает Кохрейновский обзор, опубликованный в 2016 году.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения.

Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении».

Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Другой обзор, посвященный детям от пяти лет, показывает, что при инфекциях дыхательных путей предотвратить отит или пневмонию антибиотик помогает не очень хорошо: его превосходство над плацебо было умеренным, а вот риск предубежденности или неверной интерпретации результатов оказался высоким.

Еще в одном обзоре, авторы которого проанализировали данные о 4452 пациентах из 27 исследований, рассматривалось, насколько антибиотики, которые дети пили при инфекционных заболеваниях почек, действуют хуже, чем комбинация таких антибиотиков со внутривенными. Оказалось, что эффект от них примерно равен.

Indicator.Ru рекомендует: применяйте против отита, но не против стрептококковой инфекции

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and drug administration, или FDA). Признает его и Всемирная организация здравоохранения, внесшая препарат в список важнейших лекарственных средств. Он, однако, поможет не от любой инфекции, а в основном от вызванных грамотрицательными бактериями.

Так, при воспалении среднего уха и хроническом синусите он помогает и взрослым, и детям, а вот от острого синусита взрослые вряд ли вылечатся с его помощью.

Пить ли его при инфекциях дыхательных путей для предотвращения осложнений (например, пневмонии), пока неясно.

При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, а также при опасности заражения из-за укусов животных Амоксиклав тоже может быть полезен.

Здесь, как и в случае с Граммидином, о котором мы писали в предыдущем обзоре, надо сперва убедиться, что ваша инфекция бактериальная, ведь антибиотик совсем не обязан помогать в борьбе с вирусами, а вот побочные эффекты, хоть и нечастые, никуда не денутся.

Курсы антибиотиков без надобности, особенно длительные, могут нанести вред, уничтожив вашу родную микрофлору и открыв двери новым инфекциям.

Если вам его все же назначили, лучше довести лечение до конца, иначе «недобитые» бактерии обретут устойчивость и могут передать ее другим.

Кстати, если у вас аллергия на пенициллин, то и Амоксиклав принимать не стоит, так как эти антибиотики относятся к одному классу и сходны по строению.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: , ВКонтакте, , Telegram, .

Источник: //indicator.ru/medicine/pomogaet-li-amoksiklav.htm

Амоксиклав порошок для приготовления суспензии внутрь 125мг+31,25мг/5мл 100мл цена в Москве от 113

Период выведения из организма амоксиклава

  • Амоксиклав Купить Амоксиклав в аптекахЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг+31 25мг/5мл порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг+3125мг/5мл 20дз

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Лек д.д. (Словения)

ГРУППА
Комбинированные противомикробные средства

СОСТАВ
Активное вещество – амоксициллин+клавулановая кислота.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Амоксициллин+Клавулановая кислота

СИНОНИМЫ
Амоксиклав Квиктаб, Арлет, Аугментин, Аугментин ЕС, Аугментин СР, Кламосар, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Синулокс, Синулокс RTU, Флемоклав Солютаб, Экоклав

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).

Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами. Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.

bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp. Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.

meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii. Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию).

Максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты).

Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).

Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций. Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко. Слабо связывается с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота – путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемодиализе, незначительно – при перитонеальном диализе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч.

цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч.

хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность; аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе; холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
В большинстве случаев побочные эффекты слабые и преходящие, чаще встречаются со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях – псевдомембранозного колита с тяжелой диареей.

Могут возникать аллергические реакции: зуд, кожные высыпания; у чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактичеcкий шок). Крайне редко может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

Имеются единичные сообщения о возникновении холестатической желтухи, гепатита, нарушений функции печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата, с аллопуринолом – частота развития экзантемы, антикоагулянтами – удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Эффективность Амоксиклава ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифампицинном – антагонистична. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат.

Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: в большинстве случаев тошнота, диарея, рвота, возможны – возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях – судорожные припадки.

Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется.

Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования). Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При комнатной температуре.

Развернуть описание описание

Источник: //stolichki.ru/drugs/amoksiklav-por-d-susp-vnutr-125mg-31-25mg-5ml-100ml

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ® (AMOKSIKLAV®)

Период выведения из организма амоксиклава

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

  • инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
  • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

МикроорганизмыПределы чувствительности (мкг/мл)
ЧувствительностьПромежуточная чувствительностьРезистентность
Haemophilus influenzae1≤1>1
Moraxella catarrhalis1≤1>1
Staphylococcus aureus2≤2>2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp.2≤0.25>0.25
Enterococcus1≤48>8
Streptococcus А, В, С, G5≤0.25>0.25
Streptococcus pneumoniae3≤0.51-2>2
Энтеробактерии1'4>8
Грамотрицательные анаэробы1≤48>8
Грамположительные анаэробы1≤48>8
Невидоспецифичные пределы1≤24-8>8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы

– Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae#, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы – Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы

– Enterococcus faecium*;

  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы – Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы – Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp.

    , Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.

    , Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

    * Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

    ** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

    # Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

    ## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

    Источник: //www.vidal.by/poisk_preparatov/amoksiklav-tabletki.html

    Купить Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые 250 мг + 62,5 мг №20 от LEK d.d. (Словения) в Екатеринбурге за 353 руб. | Аптека Диолла

    Период выведения из организма амоксиклава

    ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ AМОКСИКЛАВ® КВИКТАБ
    Регистрационный номер:
    ЛСР-005243/08
    Торговое название: Амоксиклав® Квиктаб.
    Международное непатентованное название: амоксициллин + клавулановая кислота.

    Лекарственная форма: таблетки диспергируемые.

    Состав
    Таблетки 500 мг+125 мг Активные ингредиенты Амоксициллина тригидрат (соответствует амоксициллину) –  574,00 мг (500 мг) Клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте) – 148,87 мг (125 мг) Вспомогательные вещества Ароматизатор тропическая смесь  – 26,00 мг Ароматизатор сладкий апельсин  – 26,00 мг Аспартам 6,50 мг Кремния диоксид коллоидный безводный  – 13,00 мг Железа (III) оксид желтый, Е 172  –  3,50 мг Тальк –  13,00 мг Касторовое масло гидрированное –  26,00 мг Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая –  До 1300,00 мг

    Таблетки 875 мг+125 мг

    Активные ингредиенты Амоксициллина тригидрат (соответствует амоксициллину)  – 1004,50 мг (875 мг) Клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте)  – 148,87 мг (125 мг) Вспомогательные вещества Ароматизатор тропическая смесь  – 38,00 мг Ароматизатор сладкий апельсин  – 38,00 мг Аспартам  – 9,50 мг Кремния диоксид коллоидный безводный  – 18,00 мг Железа (III) оксид желтый, Е 172 – 5,13 мг Тальк – 18,00 мг Касторовое масло гидрированное – 36,00 мг Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая – до 1940,00 мг

    Описание: продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

    Фармакотерапевтическая группа: антибиотик пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
    Код АТХ: J01CR02.

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика

    Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета- гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Bactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma 1для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

    Фармакокинетика

    Всасывание Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей. Метаболизм Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Распределение Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод. Выведение Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты – 27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента. Пациенты с нарушением функции почек Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

    Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

    Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:     инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);     инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);     инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);     инфекции в гинекологии и акушерстве;     инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;     инфекции костной и соединительной тканей (например, остеомиелит);     инфекции желчных путей (холецистит, холангит);     одонтогенные инфекции.

    Противопоказания

        повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;     тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);     холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;     детский возраст до 12 лет с массой тела меньше 40 кг;     фенилкетонурия;     почечная недостаточность (КК

    Источник: //www.xn--80ahmmaq.xn--p1ai/apteka/lekarstvennye-sredstva/antibiotiki/penicilliny/amoksiklav-kviktab-tabletki-dispergiruemye-250-mg-625-mg-20-95953.html

    Врач Фролов
    Добавить комментарий